本文敏感词：冰（毒）

----------------------------------------------

提要：1929年，一位年仅30岁的中国科学家成为了礼来公司药理研究部主任，并在此后长达34年的时间里执掌礼来药物开发，并最终成为二十世纪国际药理学的一代宗师。他，就是陈克恢。正是他，发现麻黄的有效成分为麻黄碱并具拟交感神经作用。

麻黄

麻黄（图11-18）收录于《中国药典》，因《本草纲目》说：“其味麻，其色黄”而得名。有“发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿”之功效。

是谁最早发现麻黄碱的作用呢？他就是现代中药药理学研究的创始人，药理学家陈克恢教授（1898-1988年）。

现代中药药理学研究的创始人，药理学家陈克恢教授（1898-1988年）

陈克恢，字子振，1898年2月26日出生于江苏省青浦县金泽长街(现为上海市青浦区的古镇)。幼年丧父，5岁时由做中医大夫的舅父周寿南教他读书写字，学习四书五经，10岁时才进入公立学校。1916年中学毕业考入依靠庚子赔款修建的留美预备学校清华学堂，两年后赴美国威斯康辛大学插班于药学系三年级，于1920年获得药学学士学位。毕业后，他进入该校医学院，并于1923年获生理学博士学位。

由于陈克恢教授的舅父是位名中医，他幼年时常在中药房里读书玩耍，因而对中药十分感兴趣。正是从舅舅那里，他知道了中药麻黄。1918年，他赴美留学，即立志用科学方法研究中药。1923年，因母亲病重返回北京，受聘任协和医学院药理系助教，开始着手研究中药麻黄。他与同事斯密特教授合作，用狗进行实验，证明麻黄碱与肾上腺素和酪胺具有同样的作用。后来，他从麻黄之中提取到一种生物碱结晶，即左旋麻黄碱。但遗憾的是，通过查阅文献，他才得知日本学者长井长义早于1887年即已分离此碱，命名为ephdrine。但当时只知道它能扩大瞳孔，不知道其他药理作用。

他日夜奋战，仅用了6个月就得到不少成果，并在美国实验生物与医学学会北京分会上作了初步报告，宣布麻黄碱有拟交感神经作用。后来，他的助手冯志东继续深入研究，提取了麻黄素和右旋伪麻黄碱。1924年，陈克恢发表了关于麻黄碱药理作用的第一篇论文，此后他还分析了世界各地产的麻黄草，确认只有中国和东南亚地区产的含左旋麻黄碱。对麻黄碱药理作用的研究很快进入临床观察，并证明它可以治疗过敏性疾病、干草热和支气管哮喘，还可用于脊椎麻醉，以防血压下降。

这一成果也受到了礼来公司的认可。1926年，礼来将麻黄碱推向市场，此后，礼来中国上海办事处成吨的收购中药麻黄作为制药原料。

自此，麻黄成为了经典药物，用于治疗支气管哮喘及预防支气管痉挛。1889年，拉顿伯格与奥尔萨格尔提取到了麻黄碱的异构体伪麻黄碱。而今，伪麻黄碱成为了感冒药物新康泰克的主要成分之一，可以迅速缓解感冒时的鼻塞、流鼻涕和打喷嚏等症状。但是，一些别有用心的人将伪麻黄碱经过并不复杂的化学转化，就制成了俗称“冰（毒）”的甲基苯丙胺。理论上，10盒新康泰克胶囊就能制出3克冰（毒），这使得许多国家对销售含有伪麻黄碱的感冒药进行限制，以防止不法分子大量收购感冒药，用来提炼毒品。而世界各大药厂也在逐步改变感冒药的配方，用去氧肾上腺素等药品替代伪麻黄碱。

凭借对麻黄碱的系统研究，陈克恢教授一举成名，但这项研究仅用了他几年时间，他一生的大部分时间用在了研究蟾蜍毒素上面，并发现其中的两种成分有洋地黄样的强心作用。进入40年代，陈克恢教授在麦角、磺胺、维生素、雌激素、抗甲状腺药物和降血糖药物的研究与开发方面都做了大量工作；50年代以后，他又进行了多种抗生素如红霉素、万古霉素等的药理研究，并取得优异成绩，开发出了一系列新药。

陈克恢和同事们进行的更有意义的研究是关于急性氰化物中毒解救。这项研究临床意义很大。他们发现两个无机盐（亚硝酸钠和硫代硫酸钠）静脉注射可有效地解除急性氰化物中毒。至今，这个办法还在应用，而且效果很好。他们也研究关于急性氰化物中毒的解救。在礼来工厂的事故中，陈克恢还亲自成功抢救了氰化物中毒的工人。

第二次世界大战后不久，陈克恢得到从德国缴获的美沙酮(Methadone)样品，并肯定了它的镇痛作用。在此基础上，他和同事们在礼来药厂合成并开发了丙氧芬(Propoxyphene)，此药临床效果虽仅与可待因相当或稍差，但因其成瘾性小，所以畅销了近20年。

陈克恢还进行了蟾蜍毒素的研究，为此，上海办事处在中国大量购买蟾蜍，第一批通过海运到美国的蟾蜍全部死于途中，无法进行研究，礼来上海办事处的经理不得不学习提取蟾酥的方法，在上海提取蟾酥后再发往美国。虽然大量的研究最终没有任何新药发现，但陈克恢对400多种强心苷和甾类化合物进行了构效关系的研究，发表了大量文章，丰富了药物化学资料库，并为其他药物的研究提供了宝贵经验。

除了学术才华，陈克恢也展示了中国学者的风度和修养。印第安纳波利斯新闻报曾描述说，拜访陈克恢夫妇如同翻阅一本神奇的书。他们爱好网球，家中有照片冲洗室，而陈太太精通厨艺和园艺，把她的化学技术应用到博大精深的中国菜肴。

陈克恢教授从事药理学研究半个多世纪，其成就为药理学界所敬重。他曾任美国药理与实验治疗学会主席（1951—1952）和美国实验生物学联合会主席（1952—1953），1972年，又被选为国际药理联合会（IUPHAR）名誉主席。他也曾任中国药学会、中国生理学会和中华医学会的会员，并曾任中华医学杂志的国外编委。陈克恢教授身居海外数十载，但时时刻刻心系祖国，很多留学生前往他的实验室参观，他都热情接待，并给予亲切指导。

1988年12月12日，因脑溢血合并感染，陈克恢教授不幸逝世，享年90岁。

陈克恢教授是20世纪国际药理学界的一代宗师，也是中国药理学界引以为荣的现代中药药理学研究的创始人。

交感神经节后纤维释放的去甲肾上腺素可以激动α、β受体，那么，是谁设想出这两个受体的呢？又是谁，率先找到了β受体阻断药呢？请看第16讲：心之得安——布莱克与β受体阻断药心得安的发现。