提要：一个药理学家，一生当中能发现一个著名的药物已属不易，可是布莱克，却凭着他的执着，先后合成了两个“重磅炸弹”级的药物——心得安与西咪替丁。

1948年，美国乔治亚州医学院的R.阿尔奎斯特（ Raymond P Allquist）提出了一种假说，他认为在体内存在两种肾上腺素受体，并将其命名为α受体和β受体。但这个理论太新颖了，以至于提出后十年，都没有引起人们足够的重视。

任职于英国帝国化学工业集团（ICI集团）的布莱克（James Black，1924-2010）（图11-20）却对此深信不疑。第二次世界大战刚刚结束，格拉斯哥大学的年轻讲师布莱克就受聘成为了ICI的首批药物研究员之一。ICI是英国首屈一指的化学公司，其早期专攻领域为染料及炸药，后转为化肥和石化产品。公司的高管们意识到药品（例如盘尼西林）在战争中对盟军做出了巨大贡献，由此推断，战后，化学最令人兴奋的商业化应用将会出现在药理学领域。ICI的决定虽然具有超前意识，但实际上公司很晚才收到回报，公司的制药部门连续亏损了20年！这在今天的市场经济时代简直是不可想象的，更是无法容忍的！

1952年开始，布莱克着手寻找β受体的阻断剂。为此，他花了整整十年试图弄清，肾上腺素与去甲肾上腺素是如何与受体结合的？结合之后又是怎样进行化学信息传递的？在漫长的研究过程中，他提出了“内在拟交感活性”这一概念，即某些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后，除了能够阻断受体外，还对β受体有部分激动作用。

直到1962年，布莱克和他的同事们才成功地合成了第一个β受体阻断剂——丙萘洛尔，但是很遗憾，丙萘洛尔可以使小鼠产生胸腺瘤，不能用于临床。

布莱克并不气馁，终于又合成出来了普萘洛尔，就是我们今天熟知的心得安。心得安不但比丙萘洛尔有效，而且避免了小鼠的致癌现象，如今，已广泛应用于高血压、心绞痛和心肌梗死、心律失常、充血性心力衰竭及甲亢等疾病的治疗中。

在布莱克看来，ICI工作期间是他一生中“最激动人心的日子”，新药研发中心周围是空旷的草地和森林，放养着大群的羊。英格兰西北部潮湿多雨，草地总是那样的郁郁葱葱。正是望着窗外蒙蒙雨雾中大片的草地和自由徜徉的羊群，他高速运转的头脑中才涌现出一个又一个大胆的假设与实验设计。

心得安，作为第一种有效治疗高血压的药物，使ICI的制药部门迅速实现了盈利，后来，此部门从母公司剥离，成为捷利康公司（Zeneca），并独立上市，其市值甚至超过了孕育它的母公司！（注：心得安可以有效减慢心率，并产生缓解焦虑的作用，1986年，被国际奥委会列为了运动员的禁药。）

而今，非选择性β受体阻断剂除了普萘洛尔之外，还有噻吗洛尔（噻吗心安）、吲哚洛尔（心得静）等，另外，药理学家们又陆续研制出选择性更高的阿替洛尔和美托洛尔等。而以拉贝洛尔为代表的α、β受体阻断药则主要用于高血压的治疗。

接下来，我们要提出一个困扰很多人的问题，那就是，对付失眠怎么办？你一定会说，吃安眠药呗，那么，安眠药物是如何发展起来的呢？