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药物史话

第48讲 质子之泵——奥美拉唑的研制
作者: 发布日期:2018/04/30 点击量:


提要:1988年,瑞典Astra公司研制开发出第一代苯并咪唑类质子泵抑制药——奥美拉唑,商品名洛赛克。奥美拉唑迅速以其强大的效力成为了抑制胃酸分泌药物的首选。

“江山代有才人出”,就在雷尼替丁跃居口服抗消化性溃疡药物第一位时,一个更为强大的抗酸药——质子泵抑制药奥美拉唑,横空出世了!一跃而成为抑制胃酸分泌的首选药。

1973年,质子泵被发现,这是在胃壁细胞微粒体内存在的H+-K+ATP酶,是存在于胃壁深入到微绒毛内的跨膜蛋白,可以向细胞外分泌H+(即质子),故称为质子泵。 1988年,瑞典Astra公司研制开发出第一代苯并咪唑类质子泵抑制药,奥美拉唑,商品名洛赛克。奥美拉唑在酸性的胃壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,从而使质子泵失活,减少胃酸分泌。由于药物与质子泵的结合不可逆,因此抑酸作用强大而持久,同时使胃蛋白酶的分泌减少。体外实验证实,此类药物还可以抑制幽门螺杆菌。正是因为它的疗效显著,才得以超过H2受体阻断药,成为目前世界上应用最广的抑制胃酸分泌的药物。

很快,第二代质子泵抑制药兰索拉唑出现了,其抑酸作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑为强。泮托拉唑及雷贝拉唑作为第三代质子泵抑制药,抑酸作用更为强大,持续时间更长,在治愈粘膜损害方面的效果要优于其他抗酸药物,且更为安全。

我们都知道,心脏,是人体内极其重要的器官,而心肌细胞内钠、钾、钙等离子电流如果发生异常,会导致怎样的后果呢?当然是心律失常。那药物究竟是怎样调控心律失常发生与发展的呢?