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药物史话

第54讲 古柯之叶——局麻药的来历
作者: 发布日期:2018/04/30 点击量:


提要:1884年,维也纳眼科专家柯勒首先将可卡因用于临床,作为眼外科的表面麻醉,并在当年的海德堡眼科大会上发表了自己的成果。因此,科勒是当之无愧的局麻药第一发明人。

在南美洲哥伦比亚中部地区,生长着一种树,叫古柯树。当地人通过咀嚼古柯树的叶子,吸取其中的碱性汁液来止痛,缓解疲劳,并获取兴奋及欣快感。安第斯及印加的印第安人将古柯叶视为太阳神赐予的礼物。后来,古柯叶传到了欧洲。


古柯

1860年,尼曼(Albert  Niemann)首先从古柯叶中提取了一种白色的生物碱,品尝之后发现它可以引起口舌麻木,而且,几乎没有味觉了。这种生物碱被命名为“可卡因”。

1884年,维也纳眼科专家柯勒(Carl  Koller,1857-1944)首先将可卡因用于临床,作为眼外科的表面麻醉,并在当年的海德堡眼科大会上发表了自己的成果。因此,科勒是当之无愧的局麻药第一发明人。


柯勒 Carl  Koller (1857-1944)

可是,古柯树的资源毕竟有限,而且,古柯碱(可卡因)具有成瘾性,对中枢神经系统及心血管系统的毒性也大,呼吸中枢一旦麻痹,可导致死亡。因此,寻找起效快、毒性小的可卡因替代品显得尤为重要。

1905年,德国化学家A.艾因霍恩(Alfred. Einhorn)和他的同事,历经十几年的努力,终于合成了优秀的局部麻醉药普鲁卡因,此后近半个世纪,普鲁卡因一直是局麻药的原型药。普鲁卡因的应用掀起了一阵仿造的浪潮,大约有100多种局麻药被合成出来,包括1932年合成的丁卡因;1948年推广到临床的利多卡因,目前,它的应用最为广泛;还有1963年问世的布比卡因,它的麻醉效力强,作用时间也更长。

与局麻药同步发展的,还有使用局麻药的方法:

1885年,美国人哈尔斯蒂特(W.S.Halsted)发明了浸润及传导阻滞麻醉法;

1899年,比尔(Bier)首先实施了蛛网膜下腔麻醉(腰麻);

美国外科学家柯宁(J.L.Corning)发明了脊椎麻醉法;

1908年,美国的克拉尔(G.W.Crile)创造了局麻与全麻同时使用的方法。

技术的改进也加速了局麻药应用的普及。

而今,现代麻醉学已经成为临床医学中一个重要的独立学科,其范畴已不局限于手术室内,还包括特殊临床麻醉、急慢性疼痛诊疗及门诊、ICU、心肺脑复苏和癌痛治疗及血管痉挛性疾病的治疗等。麻醉师的职责在于保证病人在无痛、安全的前提下和手术医师共同完成手术。因此,麻醉科医师真称得上是“无影灯下的生命保护神”。

感谢麻醉法的先驱者们!

麻醉药物可作用于离子通道,影响离子内流,还有哪些药物也作用于离子通道呢?