一、单项选择题
(E)1、喹诺酮类抗菌药抑制
A 细菌二氢叶酸合成酶
B 细菌二氢叶酸还原酶
C 细菌RNA多聚酶
D 细菌依赖于DNA的RNA多聚酶
E 细菌DNA回旋酶
(B)2、可能影响胎儿和婴儿软骨发育,孕妇及哺乳妇女不宜应用的药物
A 四环素类
B 喹诺酮类
C 磺胺类
D 硝基呋喃类
E TMP
(C)3、磺胺药抗菌机制是
A 抑制细胞壁合成
B 抑制DNA螺旋酶
C 抑制二氢叶酸合成酶
D 抑制分枝菌酸合成
E 改变膜通透性
(D)4、SMZ口服用于全身感染时需加服碳酸氢钠的原因
A 增强抗菌作用
B 减少口服时的刺激
C 预防代谢性酸中毒
D 预防在尿中析出结晶损伤肾
E 防止过敏反应
(E)5、TMP与磺胺药合用增强抗菌作用的原因
A 磺胺药的吸收增加
B 少磺胺药的排泄
C 少磺胺药代谢
D 减少尿中磺胺结晶析出
E 双重阻断细菌叶酸代谢
(A)6、能降低磺胺药抗菌作用的物质
A PABA
B GABA
C 叶酸
D TMP
E 四环素
(C)7、外用抗绿脓杆菌的药物
A 磺胺噻唑
B 磺胺嘧啶
C 磺胺米隆
D 磺胺醋酰
E 柳氮磺吡啶
(D)8、有抗菌、抗炎和抑制免疫作用而用于治疗非特异性结肠炎的药物
A 磺胺嘧啶
B 磺胺多辛
C 磺胺米隆
D 柳氮磺吡啶
E 磺胺嘧啶银
(D)9、普鲁卡因竞争抑制下述哪种药物的抗菌作用
A 链霉素
B 四环素
C 头孢菌素
D 磺胺药
E 红霉素
二、简答题
1.喹诺酮类和磺胺类药物的作用机制是什么?
2.简述喹诺酮类药物的抗菌谱。
3.简述磺胺类药物的作用特点。
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(二)X型题
()18、磺胺类药物共有的不良反应为
A 消化道反应
B 过敏反应
C 肾损害
D 溶血性贫血
E 肝脏损害
()19、可用于流行性脑脊髓膜炎的药物是
A 青霉素
B 磺胺嘧啶
C 四环素
D 氯霉素
E 柳氮磺吡啶
()20、氟喹诺酮类药物的药理学特点是
A 抗菌谱广,对G-和G+菌都有效
B 口服不易吸收
C 适应于呼吸系统及尿路感染
D 与头孢菌素类有交叉耐药性
E 不良反应较少
二 填空题
21.喹诺酮类的抗菌作用机制主要是通过______而影响______。
22.左氧氟沙星对______和______ 、______ 的杀灭作用均较环丙沙星强,对支原体 ______及______也有较强杀灭作用。
23.磺胺类分为______、______、______三类。
24.磺胺类的化学结构与______相似,可与其竞争细菌______,妨碍___
的合成并进而影响核酸的合成,______ 细菌生长繁殖。
25.磺胺类药物的基本化学结构是______,其对位的______为抗菌必需基团,被肝脏代谢时,该结构被______失去抗菌活性。
26.磺胺类中可用于治疗呼吸道 泌尿道及肠道感染的复方制剂有______、______ 、______ 、______ 。
27.预防磺胺类出现泌尿道损伤,可采用______和______的方法。
三 判断说明题
28.磺胺类药抑制二氢叶酸还原酶,甲氧苄啶抑制二氢叶酸合成酶,阻滞细菌合成四氢叶酸的两个重要步骤。
29.吡哌酸常用于革兰阴性菌引起的呼吸道感染。
30.喹诺酮类的杀菌机制主要是通过抑制细菌的RNA聚合酶,而影响细菌nNA的合成。
31.磺胺类对大多数革兰阳性菌 革兰阴性菌 螺旋体 沙眼衣原体;放线菌有抑制作用。
32.复方新诺明的组成是磺胺甲口恶唑与甲氧苄啶。
33.甲氧苄啶长期大量使用对人体的二氢叶酸还原酶无影响。
34.在偏酸性尿中,磺胺类乙酰化代谢产物的溶解度降低。
35.甲硝唑是临床治疗各种厌氧菌感染的重要药物。
36,细菌对磺胺类产生耐药性的主要原因是产生水解酶。
37.磺胺与NaHCO3合用是为了促进磺胺代谢。
四 简答题
38.简述磺胺类的抗菌作用机制。
39.简述喹诺酮类的抗菌作用机制。
40.横胺类为什么会造成泌尿系统损伤,应如何预防?
五 论述题
41.试述磺胺类与甲氧苄啶合用抗菌效力增强的机制。
42.试述喹诺酮类各代产品的抗菌作用。
参=考=答=案
一、______ 选择题
(一) A型题
1E 2C 3E 4B 5B 6C 7D 8E 9A 10C 11D 12E 13D 14D 15D 16D 17B
(二)X型题
18ABCDE 19ABD 20ACE
二 填空题
21.抑制细菌DNA回旋酶
D A合成
22.葡萄球菌 链球菌 厌氧菌 衣原体 军团菌
23.全身感染类 肠道感染类 外用类
24.对氨基苯甲酸 二氢叶酸合成酶二氢叶酸 抑制
25.对氨基苯磺酰胺 氨基 乙酰化
26.磺胺嘧啶 复方甲口恶唑片 增效联磺片 双嘧啶片
27.同BRNaHCO3 多饮水
三 判断说明题
28.不正确。磺胺类药抑制二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻滞细菌合成四氢叶酸的两个重要步骤。
29.不正确。吡哌酸是喹诺酮类的第一代品种,抗菌谱窄,主要示灭革兰阴性菌,
常用于革兰阴性菌引起的尿路感染和肠道感染。
30.不正确。喹诺酮类的杀菌机制主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶,而影响细菌DNA的合成。
31.不正确。磺胺类对大多数革兰阳性菌 革兰阴性菌 沙眼衣原体 放线菌有抑制作用,对螺旋体无效。
32.正确。复方新诺明的组成是磺胺甲基异昭唑与甲氧苄啶,配合比例5:1。
33.不正确。甲氧苄啶对人体的二氢叶酸还原酶会产生影响,长期大量使用出现白细胞和血小板减少 巨幼红细胞性贫血,必要时注射四氢叶酸治疗。
34.正确。在偏酸性尿中,磺胺类乙酰化代谢产物的溶解度降低,而碱化尿液可加速排泄。
35.正确。甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌均有强大抗菌活性,是目前临床治疗各种厌氧菌感染的重要药物。
36.不正确。细菌对磺胺类产生耐药性的主要原因是经突变或质粒转移使二氢叶酸合成酶与磺胺亲和力降低;而金黄色葡萄球菌则增加自身产生对氨基苯甲酸的量,与磺胺药竞争二氢叶酸合成酶。
37.不正确。磺胺与NaHC03合用是为了使尿液碱化,增强磺胺乙酰化代谢产物在尿中的溶解度,以促进药物的排泄。
四 简答题
38.磺胺类药通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺类药的结构与 PABA相似,可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,妨碍二氢叶酸的合成,进而妨碍四氢叶酸的合成并影响核酸的合成,抑制细菌的生长繁殖。
39.喹诺酮类药物主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响细菌DNA的合成。喹诺酮类能嵌入DNA双链中与非配对碱基结合,形成药物—DNA—酶复合物,抑制回旋酶A亚基切断和连接DNA的功能,从而抑制DNA复制和转录,导致细菌死亡。
40.磺胺乙酰化代谢产物在尿中的溶解度较低,尿呈酸性时易在肾小管析出结晶,造成肾脏损伤。应同服等量碳酸氢钠,使尿液呈碱性以增加其溶解度,嘱病人服药期间多饮水,以利排泄。并避免磺胺类药物联合使用。
五 论述题
41.磺胺类抑制二氢叶酸合成酶,甲氧苄啶抑制细菌二氢叶酸还原酶,二者合用阻碍细菌四氢叶酸合成的两个重要步骤,抗茵作用增加数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用。可减少耐药性产生,对已耐药菌亦有作用。两药半衰期相近,血药浓度峰值相近,药动学上有协同效应。
42,第一代品种抗菌谱窄,主要杀灭革兰阴性菌,现仍使用的吡哌酸仅用于敏感革兰阴性菌引起的尿路感染和肠道感染。第二代抗菌谱广,除对革兰阴性菌均有强大杀菌活性外,对革兰阳性菌亦有效。第三代对革兰阴性菌作用增强,抗菌谱扩大,对一些阳性菌 衣原体 支原体 军团菌及结核菌均有较强活性,近年在临床应用广泛,治疗敏感菌引起的各系统感染。第四代抗菌谱扩大到对部分厌氧菌有效,对革兰阳性菌活性明显提高。