一、名词解释

1.First-pass effect：首过效应，指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。

2.Hepato-enteral circulation:肝肠循环，由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收。经门静脉，肝脏重新进入体循环的反复循环的过程。

3.receptor：受体，细胞膜或细胞内可以识别并特异性的与有生物活性的化学信号物质结合的蛋白质。

4.生物利用度：药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。

5.半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,用t_1/2表示。

二、选择

1.以零级动力学过程消除的药物（D）

　　A．其半衰期大小与剂量无关

　　B．其浓度与时间呈线性关系

　　C．其浓度随时间呈指数性降低

　　D．单位时间内药物消除量相等

　　E．比一级动力学消除过程的药物更常见

2.下列关于阿托品药物说法错误的是（B）

　　A．适用于各种内脏绞痛和胃肠道运动亢进

　　B．青光眼患者首选药物

　　C．常用于治疗严重感染所引起的中毒性休克

　　D．解除有机磷酯类中毒

　　E．麻醉前给药，可减少吸入麻醉过程中支气管粘液的分泌

3.下列有关糖皮质激素类药物说法错误的是（C）

　　A．其药理作用归纳为“四抗，三多，二少，四代谢”

　　B．其不良反应归纳为“一进一退五诱发”和“一怪”

　　C．临床应用于眼科疾病如虹膜炎，角膜炎，视网膜炎并伴有角膜溃疡者。

　　D．长期大剂量使用可影响脂质代谢，形成“满月脸，水牛背，向心性肥胖，鸡爪腿”

　　E．如出现停药反跳现象，宜待症状缓解后逐渐减量，直至停药

4.普萘洛尔的临床应用不包括：（C）

　　A．抗心绞痛     　　B．抗高血压     　　C．支气管哮喘    　　D．控制甲亢症状     　　E．窦性心动过速

5.作用于远曲小管末端和集合管的利尿药是（D）

　　A．呋塞米       　　B．甘露醇       　　C．噻嗪类        　　D．螺内酯           　　E．乙酰唑胺

6.对于变异型心绞痛应首选（A）

　　A．硝苯地平     　　B．硝酸甘油     　　C．普萘洛尔      　　D．维拉帕米         　　E．地尔硫䓬

7、不用于治疗消化性溃疡病的药物是（A）

　　A．洛哌丁胺    　　B．铝碳酸镁

　　C．米索前列醇    　　D．埃索美拉唑

　　E．雷尼替丁

8、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制是（D）

　　A．抑制细菌细胞壁的合成

　　B．干扰细菌的叶酸代谢

　　C．作用于细菌核糖体50S亚基，干扰细菌蛋白质的合成

　　D．作用于细菌核糖体30S亚基，干扰细菌蛋白质的合成

　　E．影响细菌蛋白质合成的各个环节

9关于地西泮下列叙述错误的是（ E ）

　　A．抗焦虑         　　B．镇静催眠       　　C．抗惊厥、抗癫痫      　　D． 中枢性肌肉松弛

　　E．.静脉麻醉

10有明显中枢兴奋性作用的药物是（ E )

　　A．多巴胺       　　B．去甲肾上腺素        　　C．肾上腺素       　　D．去甲肾上腺素

　　E．麻黄碱

三、填空题

1非甾体类抗炎药的解热镇痛和抗炎作用与其抑制（ 环加氧酶 ），抑制（前列腺素 ）的合成有关。

2帕金森病是（纹状体 ）内多巴胺减少或缺乏所致。

脑内多巴胺能神经通路有4条，包括：（中脑-边缘系统）通路，中脑-皮层系统通路，（黑质-纹状体 ）通路，结节-漏斗部通路。

3、强心苷可与心肌细胞膜（Na⁺,K⁺,ATP酶）结合。结合后，酶活性（降低），使细胞内Na⁺增多，通过Na⁺,Ca²⁺交换增加，使得细胞内Ca²⁺增加，从而增强心肌收缩性。

4、抗高血压药物可分为肾素-血管紧张素系统抑制药，（Ca²⁺通道阻滞药），（利尿药），交感神经抑制药，血管扩张药，钾通道开放药六类。

5、呋塞米作为利尿药主要作用于肾脏（髓袢升支粗段）。

6经肾脏排泄药物及代谢产物的方式有（肾小球滤过）（肾小管分泌）（肾小管重吸收）

7毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对（眼）和（腺体）作用较明显。

8普通胰岛素是治疗（1型）糖尿病的首选药物。

9通过作用于50S亚基抑制细菌蛋白质合成的药物有（大环内酯）类和（氯霉素）类。

10 体内外均能抗凝血的物质是(肝素)，其抗凝的机制是(灭活凝血因子)。

四、论述题

(一)、阿托品的药理作用和临床作用有哪些？

答案:

药理作用：

1.抑制腺体分泌：(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;

(2)对泪腺、呼吸道次之；

(3)对胃酸分泌影响较小

2.眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

3.松弛内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松

弛作用更明显。

4.心血管系统：(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率

加快，传导加速。(2) 扩张血管，改善微循环

临床作用：

1.减少腺体分泌：

(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎

的发生。

(2)严重盗汗和流涎症。

2.  缓解内脏绞痛:

对胃肠绞痛疗效最好

对膀胱剌激症状疗效次之

对肾、胆绞痛常与度冷丁合用

3. 眼科应用

(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜

4.缓慢型心律失常

用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常

感染性休克

用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。

6.  解救有机磷酸酯类中毒

(二)、硝酸甘油和普萘洛尔合用有何优势？

答案：普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，硝酸甘油可 缩小普萘洛尔所扩大的心室容积。而两药对耗氧量的降低有协同作用，还可减少不良反应的发生。

(三)、强心苷类药物的正性肌力作用的特点？

答案：1.直接增强心肌收缩力

2.提高心肌收缩时的张力和收缩速度

3.增加衰竭心脏的输出量

4.降低衰竭心脏的耗氧量

5.降低衰竭心脏的心率

6.增强负性频率作用

(四)、吗啡的镇痛作用机制？

答案：吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，  阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。

(五)、解热镇痛抗炎药阿斯匹林与抗精神病药氯丙嗪的解热作用的区别？

答：首先从降温特点看，氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体温均有降低作用；阿斯匹林仅降低发热者的体温，对正常体温无影响，不受物理降温的影响。其次从降温机制来看，氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；阿斯匹林通过抑制PG的合成，进而作用于体温调节中枢，影响产热和散热。

(六)、抗胆碱酯酶药新斯的明的药理作用和临床应用有哪些？

答：新斯的明的药理作用主要有两点：①兴奋骨骼肌作用强大。②兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。其临床应用有以下四点：①治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）。②治疗术后腹气胀和尿潴留。③治疗阵发性室上性心动过速。④非去极化型肌松药中毒的解救。

(七)、地西泮的药理作用及临床应用有哪些？

答：地西泮的药理作用及临床应用有：①抗焦虑作用，主要用于焦虑症。②镇静和催眠作用，临床上用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内窥镜检查前给药。③抗惊厥和抗癫痫作用，临床上用于子痫、破伤风、小儿高热等所致惊厥。是目前癫痫持续状态的首选药。④中枢性肌松作用，用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。⑤治疗癔症作用，极度兴奋躁动者可肌注地西泮。

(八)、糖皮质激素的药理作用有哪些？

答案：（1）抗炎作用

（2）免疫抑制与抗过敏作用

（3）抗休克作用

（4）抗毒素作用

（5）对代谢的影响：

①糖代谢：使血糖升高；

②蛋白质代谢：小剂量使肝外组织内蛋白质分解代谢加强，大剂量还  能抑制蛋白质的合成；

③脂肪代谢：大剂量使用形成向心性肥胖；

④核酸代谢：糖皮质激素类药物对各种代谢的影响，主要通过影响敏感组织中的核算代谢来实现的；

⑤水和电解质代谢：保钠排钾

允许作用

(九)、抗菌药的作用机制有哪些？

①抑制细菌细胞壁的合成

②增加细胞膜的通透性

③抑制核酸的复制与修复

④抑制蛋白质合成

(十)、简述青霉素的不良反应与防治方法

（1）常见不良反应：药疹、荨麻疹、药热、支气管哮喘、脉管炎、血清病样反应等。

防治：出现后停药即可。

（2）过敏性休克：喉头水肿、支气管痉挛哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷等休克症状。

防治：①询问过敏史

②皮试：阳性禁用，阴性监控下使用

③治疗：除一般急救措施外，立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者应稀释后缓慢静脉注射或滴注，    必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。

五、论述题

论述抗高血压药物分类及代表药物。

答：根据药物的作用部位不同，对抗高血压药物进行分类：

肾素-血管紧张素系统抑制药：

　　ACEI：卡托普利、依那普利、福辛普利等。

　　AT₁受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦等。

钙离子通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平等。

利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等。

交感神经抑制药：

中枢性降压药：可乐定、甲基多巴等。

神经节阻断药：美加明、咪噻芬等。

去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶等。

肾上腺素受体阻断药：α₁受体阻断药，如哌唑嗪、乌拉地尔等；

β受体阻断药，如瀑奈洛尔、梅托洛尔等；α和β受体阻断药，如拉贝洛尔。

血管扩张药

直接扩血管药：肼屈嗪、硝普钠。

钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪。

 

 

2012级药学二班

出题人：朱荣遥，郭翠，张芯雯，杨宁，赵路遥，张华晟，许静，田伟康