附录 某些药物代谢动力学数据
药 物 |
生物利用度(%) |
尿排泄(%) |
血浆蛋白结合(%) |
清除率(ml·min-1·kg-1) |
分布容积(L/kg) |
半衰期(h) |
醋丁洛尔 acebutolol |
37 |
40 |
26 |
6.8 |
1.2 |
2.7 |
阿昔洛韦 aciclovir |
15~30 |
75 |
15 |
3.37 |
0.69 |
2.4 |
别嘌醇 allopurinol |
80~90 |
<10 |
<1 |
12.7 |
0.6~1.6 |
1~3 |
阿普洛尔 alprenolol |
8.6 |
0.2 |
85 |
15 |
3.3 |
2.5 |
金刚烷胺 amantadine |
50~90 |
50~90 |
67 |
4.8 |
6.6 |
16 |
两性霉素B amphotericin B |
- |
2~5 |
>90 |
0.46 |
0.76 |
18 |
阿米卡星 amikacin |
- |
98 |
4 |
1.3 |
0.27 |
2.3 |
胺碘酮 amiodarone |
46 |
0 |
100 |
1.9 |
66 |
25d |
阿米替林 amitriptyline |
48 |
<2 |
94.8 |
11.5 |
15 |
21.5 |
氨苄西林 ampicillin |
62 |
82 |
18 |
1.7 |
0.28 |
1.3 |
阿斯匹林 aspirin |
68 |
1.4 |
49 |
9.3 |
0.15 |
0.25 |
阿替洛尔 atenolol |
56 |
94 |
<5 |
2.4 |
0.95 |
6.1 |
阿曲库铵 atracurium |
- |
<1 |
- |
5.5 |
0.16 |
0.33 |
阿托品 atropine |
50 |
57 |
14~22 |
5.9 |
1.7 |
4.3 |
硫唑嘌呤 azathioprine |
60 |
<2 |
- |
57 |
0.81 |
0.16 |
倍他米松 betamethasone |
72 |
4.8 |
64 |
2.9 |
1.4 |
5.6 |
博莱霉素 bleomycin |
- |
68 |
- |
1.1 |
0.27 |
3.1 |
布美他尼 bumetanide |
81 |
62 |
99 |
2.6 |
0.13 |
0.8 |
布比卡因 bupivacaine |
- |
2 |
95 |
7.1 |
0.9 |
2.4 |
咖啡因 caffeine |
100 |
1.1 |
36 |
1.4 |
0.61 |
4.9 |
卡托普利 captopril |
65 |
38 |
30 |
12 |
0.81 |
2.2 |
卡马西平 carbamazepine |
>70 |
<1 |
74 |
1.3 |
1.4 |
15 |
羧苄西林 carbenicillin |
- |
82 |
50 |
0.68 |
0.18 |
1.0 |
头孢克洛 cefaclor |
- |
52 |
25 |
6.1 |
0.36 |
0.67 |
头孢氨苄 cefalexin |
90 |
91 |
14 |
4.3 |
0.26 |
0.9 |
头孢孟多 cefamandole |
- |
96 |
74 |
2.8 |
0.16 |
0.78 |
头孢唑林 cefazolin |
- |
80 |
89 |
0.95 |
0.12 |
1.8 |
头孢哌酮 cefoperazone |
- |
29 |
89~93 |
1.2 |
0.09 |
2.1 |
头孢噻肟 cefotaxime |
- |
50 |
36 |
3.7 |
0.23 |
1.1 |
头孢拉定 cefradine |
>90 |
86 |
14 |
5.1 |
0.25 |
0.77 |
头孢曲松 ceftriaxone |
- |
46 |
90~95 |
0.24 |
0.16 |
7.3 |
头孢呋辛 cefuroxime |
- |
96 |
33 |
0.94 |
0.19 |
1.7 |
苯丁酸氮芥 chlorambucil |
87 |
<1 |
99 |
2.6 |
0.29 |
1.3 |
氯霉素 chloramphenicol |
75~90 |
25 |
53 |
2.4 |
0.94 |
4.0 |
氯喹 chloroquine |
89 |
61 |
61 |
1.8 |
115 |
41 |
氯噻嗪 chlorothiazide |
9~56 |
92 |
94.6 |
4.5 |
0.20 |
1.5 |
氯丙嗪 chlorpromazine |
32 |
〈1 |
95~98 |
8.6 |
21 |
30 |
氯酞酮 chlortalidone |
64 |
65 |
75 |
1.6 |
3.9 |
44 |
西米替丁 cimetidine |
62 |
62 |
19 |
8.3 |
1.0 |
2.0 |
环丙沙星 ciprofloxacin |
60 |
65 |
40 |
6.0 |
1.8 |
4.1 |
顺铂 cisplatin |
- |
23 |
- |
6.3 |
0.28 |
0.53 |
氯贝特 clofibrate |
95 |
5.7 |
96.5 |
0.12 |
0.11 |
13 |
氯硝西泮 clonazepam |
98 |
<1 |
86 |
1.55 |
3.2 |
23 |
可乐定 clonidine |
95 |
62 |
20 |
3.1 |
2.1 |
12 |
可卡因 cocaine |
57 |
<2 |
91 |
32 |
2.0 |
0.8 |
可待因 codeine |
50 |
0 |
7 |
11 |
2.6 |
2.9 |
环磷酰胺 cyclophosphamide |
74 |
6.5 |
13 |
1.3 |
0.78 |
7.5 |
环孢霉素 cyclosporine |
23 |
<1 |
93 |
5.9 |
1.2 |
5.6 |
氨苯砜 dapsone |
93 |
15 |
73 |
0.6 |
1.0 |
22 |
地塞米松 dexamethasone |
78 |
2.6 |
68 |
3.7 |
0.82 |
3.0 |
地西泮 diazepam |
100 |
<1 |
98.7 |
0.38 |
1.1 |
43 |
洋地黄毒甙 digitoxin |
>90 |
32 |
97 |
0.055 |
0.54 |
6.7d |
地高辛 digoxin |
70 |
60 |
25 |
0.88 |
- |
39 |
地尔硫 diltiazem |
44 |
<4 |
78 |
12 |
3.1 |
3.7 |
苯海拉明 diphenhydramine |
72 |
1.9 |
78 |
6.2 |
4.5 |
8.5 |
丙吡胺 disopyramide |
83 |
55 |
- |
1.2 |
0.59 |
6.0 |
多巴酚丁胺 dobutamine |
- |
- |
- |
59 |
0.2 |
2.4 |
阿霉素 doxorublicin |
5 |
<15 |
79~85 |
17 |
25 |
30 |
多西环素 doxycycline |
93 |
41 |
88 |
0.53 |
0.75 |
16 |
依那普利 enalapril |
41 |
88 |
<50 |
4.9 |
1.7 |
11 |
依诺沙星 enoxacin |
79 |
60 |
0 |
- |
- |
5 |
红霉素 erythromycin |
35 |
12 |
84 |
9.1 |
0.78 |
1.6 |
艾司洛尔 esmolol |
- |
<1 |
55 |
170 |
1.9 |
0.13 |
乙胺丁醇 ethambutol |
77 |
79 |
<5 |
8.6 |
1.6 |
3.1 |
乙醇 ethanol |
80 |
<3 |
- |
- |
0.54 |
0.24 |
炔雌醇 ethinylestradiol |
40 |
- |
98 |
6.3 |
1.5~4.3 |
6~20 |
法莫替丁 famotidine |
45 |
67 |
17 |
7.1 |
1.3 |
2.6 |
芬太尼 fentanyl |
- |
8 |
84 |
13 |
4.0 |
3.7 |
氟卡尼 flecainide |
70 |
43 |
61 |
5.6 |
4.9 |
11 |
氟氯西林 flucloxacillin |
49 |
41 |
96 |
- |
0.11 |
0.8 |
氟尿嘧啶 fluorouracil |
28 |
<10 |
8~12 |
16 |
0.25 |
11 |
氟奋乃静 fluphenazine |
- |
- |
- |
- |
20 |
14.7~15.3 |
呋噻米 furosemide |
61 |
66 |
98.8 |
2.0 |
0.11 |
92 |
庆大霉素 gentamicin |
- |
>90 |
<10 |
0.82 |
0.31 |
2~3 |
格列本脲 glibenclamide |
90 |
1 |
99 |
1.5 |
0.12 |
1.6 |
胍乙啶 guanethidine |
35 |
43 |
0 |
- |
60 |
120 |
氟哌啶醇 haloperidol |
61 |
1 |
92 |
11.8 |
18 |
18 |
肝素 heparin |
- |
0 |
- |
- |
0.058 |
12 |
肼屈嗪 hydralazine |
16~35 |
1~15 |
87 |
56 |
1.5 |
0.96 |
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide |
71 |
>95 |
58 |
4.9 |
0.83 |
2.5 |
氢化可的松 hydrocortisone |
- |
<1 |
90~95 |
- |
- |
1~2 |
布洛芬 ibuprofen |
>80 |
<1 |
>99 |
0.75 |
0.15 |
2 |
米帕明 imipramine |
40 |
<2 |
90.1 |
15 |
23 |
18 |
吲哚美辛 indometacin |
98 |
15 |
90 |
2.0 |
0.26 |
2.4 |
胰岛素 insulin |
- |
<2 |
5 |
- |
0.08 |
0.1~0.3 |
异烟肼 isoniazid |
- |
7~29 |
0 |
3.7~7.4 |
0.67 |
1.1~3.1 |
硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate |
22~30 |
<1 |
28 |
45 |
1.5 |
0.8 |
5-单硝酸异山梨酯 isosorbide-5-mononitrate |
93 |
<5 |
0 |
1.81 |
0.79 |
4.4 |
卡那霉素 kanamycin |
- |
90 |
0 |
1.4 |
0.26 |
2.1 |
酮康唑 ketoconazole |
- |
<1 |
99 |
8.4 |
2.4 |
3.3 |
拉贝洛尔 labetalol |
18 |
<5 |
50 |
25 |
9.4 |
4.9 |
左旋多巴 levodopa |
- |
- |
- |
7.7~13 |
0.8~1.1 |
2.2 |
利多卡因 lidocaine |
35 |
2 |
70 |
9.2 |
1.1 |
1.8 |
林可霉素 lincomycin |
100 |
20 |
72 |
- |
0.44 |
5 |
锂盐 lithium |
100 |
95 |
0 |
0.35 |
0.79 |
22 |
洛伐他汀 lovastatin |
5 |
<10 |
95 |
5~21 |
- |
1.1~1.7 |
巯嘌呤 mercaptopurine |
12 |
22 |
19 |
11 |
0.56 |
0.9 |
美沙酮 methadone |
92 |
24 |
89 |
1.4 |
3.8 |
35 |
甲氨蝶呤 methotrexate |
70 |
48 |
34 |
2.1 |
0.55 |
7.2 |
甲氧氯普胺 metoclopramide |
76 |
20 |
40 |
6.2 |
3.4 |
5.0 |
美托洛尔 metoprolol |
38 |
10 |
11 |
15 |
4.2 |
3.2 |
甲硝唑 metronidazole |
99 |
10 |
10 |
1.3 |
0.74 |
8.5 |
美西律 mexiletine |
87 |
4~15 |
63 |
6.3 |
4.9 |
9.2 |
米诺环素 minocycline |
95~100 |
11 |
76 |
1.0 |
1.3 |
16 |
米诺地尔 minoxidil |
- |
20 |
0 |
24 |
2.7 |
3.1 |
吗啡 morphine |
24 |
6~10 |
35 |
24 |
3.3 |
1.9 |
纳多洛尔 nadolol |
34 |
73 |
20 |
2.9 |
1.9 |
16 |
纳洛酮 naloxone |
2 |
0 |
- |
22 |
2.1 |
1.1 |
萘普生 naproxen |
99 |
<1 |
99.7 |
0.13 |
0.16 |
14 |
新斯的明 neostigmine |
- |
67 |
- |
8.4 |
0.7 |
1.3 |
尼卡地平 nicardipine |
19~38 |
<1 |
89~99.5 |
13.4 |
1.1 |
1.3 |
硝苯地平 nifedipine |
50 |
0 |
96 |
7.0 |
0.78 |
1.8 |
硝西泮 nitrazepam |
78 |
<1 |
87 |
0.86 |
1.9 |
26 |
硝酸甘油 nitroglycerin |
<1 |
<1 |
- |
230 |
3.3 |
2.3min |
炔诺酮 norethisterone |
65 |
- |
80 |
- |
1.5~4.3 |
5~14 |
诺氟沙星 norfloxacin |
30~40 |
26~32 |
15~20 |
7.2 |
3.2 |
5 |
奥美拉唑 omeprazole |
- |
<1 |
95 |
- |
0.19~0.48 |
1~2.3 |
昂丹司琼 ondansetron |
60 |
<10 |
70~76 |
10~12 |
2.3 |
3~3.5 |
对乙酰氨基酚 paracetamol |
88 |
3 |
0 |
5.0 |
0.95 |
2.0 |
培氟沙星 pefloxacin |
1 |
<10 |
20~30 |
2.3 |
1.5~1.9 |
7~14 |
青霉素G penicillin G |
22 |
70 |
60 |
- |
0.2 |
0.6 |
青霉素V penicillin V |
60~73 |
26~65 |
75~89 |
- |
0.5 |
0.5 |
戊巴比妥 pentobarbital |
>90 |
<1 |
35~45 |
0.8 |
1 |
35~45 |
哌替啶 pethidine |
52 |
1~25 |
58 |
17 |
4.4 |
3.2 |
苯巴比妥 phenobarbital |
100 |
24 |
51 |
0.062 |
0.54 |
99 |
保泰松 phenybutazone |
80~100 |
1 |
96.1 |
0.023 |
0.097 |
56 |
苯妥英 phenytoin |
90 |
2 |
89 |
- |
0.64 |
6~24 |
吲哚洛尔 pindolol |
75 |
54 |
51 |
8.3 |
2.3 |
3.6 |
哌拉西林 piperacillin |
- |
71 |
16~48 |
2.6 |
0.18 |
0.93 |
吡罗昔康 piroxicam |
- |
<5 |
99.3 |
0.036 |
0.15 |
48 |
哌唑嗪 prazosin |
68 |
<1 |
95 |
3.0 |
0.6 |
2.9 |
泼尼松龙 prednisolone |
82 |
26 |
90~95 |
8.7 |
1.5 |
2.2 |
泼尼松 prednisone |
80 |
3 |
75 |
3.6 |
0.97 |
3.6 |
普鲁卡因胺 procainamide |
83 |
67 |
16 |
2.7 |
1.9 |
3.0 |
异丙嗪 promethazine |
- |
- |
70~80 |
18 |
13 |
12 |
普罗帕酮 propafenone |
3~40 |
<1 |
97 |
- |
- |
9~25(PM) 3~8(EM) |
普萘洛尔 propafenone |
26 |
<0.5 |
87 |
16 |
4.3 |
3.9 |
乙胺嘧啶 pyrimethamine |
- |
65 |
87 |
0.41 |
2.9 |
83 |
奎尼丁 quinidine |
80 |
18 |
87 |
4.7 |
2.7 |
6.2 |
雷尼替丁 ranitidine |
52 |
69 |
15 |
10.4 |
1.3 |
2.1 |
利福平 rifampin |
- |
7 |
89 |
3.5 |
0.97 |
3.5 |
东莨菪碱 scopolamine |
27 |
6 |
- |
16 |
1.4 |
2.9 |
索他洛尔 sotalol |
60 |
60 |
54 |
- |
0.7 |
9 |
链激酶 streptokinase |
- |
0 |
- |
0.15 |
0.016 |
1.4 |
链霉素 streptomycin |
- |
50~60 |
48 |
1.2 |
0.25 |
2.6 |
磺胺嘧啶 sulfadiazine |
100 |
57 |
54 |
0.55 |
0.29 |
9.9 |
磺胺异恶唑 sulfafurazole |
96 |
49 |
91.4 |
0.33 |
0.15 |
6.6 |
磺胺甲恶唑 sulfamethoxazol |
100 |
14 |
62 |
0.32 |
0.21 |
10.1 |
舒林酸 sulindac |
- |
0 |
99.4 |
1.5 |
2 |
15 |
特布他林 terbutaline |
14 |
56 |
20 |
3.4 |
1.8 |
14 |
硫喷妥 thiopental |
- |
<1 |
85 |
3.9 |
2.3 |
9.0 |
替卡西林 ticarcillin |
- |
92 |
65 |
2.0 |
0.21 |
1.3 |
噻马洛尔 timolol |
50 |
15 |
60 |
7.3 |
2.1 |
4.1 |
妥布霉素 tobramycin |
- |
90 |
<10 |
0.98 |
0.33 |
2.2 |
甲苯磺丁脲 tolbutamide |
93 |
0 |
96 |
0.24 |
0.10 |
5.9 |
氨苯蝶啶 triamterene |
54 |
52 |
61 |
63 |
13.4 |
4.2 |
筒箭毒碱 tubocurarine |
- |
63 |
50 |
1.9 |
0.39 |
2.0 |
万古霉素 vancomycin |
- |
79 |
30 |
1.4 |
0.39 |
5.6 |
维库溴铵 vecuronium bromide |
- |
18 |
30 |
3.0 |
2.1 |
1.5 |
维拉帕米 verapamil |
22 |
<3 |
90 |
15 |
5 |
4.0 |
华法林 warfarin |
93 |
<2 |
99 |
0.045 |
0.14 |
37 |
本表资简化自①A.G.Gilman et al(ed):Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeuties. 8th ed.Macmillan,1990:1655~1715.
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