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药理知识

经典的降压药总结
作者: 发布日期:2018/05/21 点击量:


作者:Gcplive   来源:药评中心


1、高血压药物治疗常识

1)降压是硬道理:早降压早获益,长期降压长期获益,降压达标可将高血压患者的心血管风险降到最低,最大程度获益;

2)平稳降压最重要:尽量服用一天一次的长效制剂,以有效控制全天血压及晨峰血压,更有效地预防猝死、脑卒中和心肌梗死等心血管事件;

3)联合用药不要怕:只有30%~40%的高血压患者服用一种降压药就能降压达标,约有70%的患者需联合应用两种以上降压药才能降压达标。

4)用药需要个体化:患者的体质各有差异,发病机制不同,一类药物对部分患者有效,对另一部分患者也许并不适宜。因此,不能机械地照搬他人有效的药物治疗方案。

2、高血压用药选择方案

3、降压药物治疗策略ABC

策略 描述 详解
A 起始单药,滴定到最大剂量再加第2种药物 单药治疗未达标,增加至最大推荐剂量,仍未达标增加第2种药物,两种药物均达最大剂量还未达标,增加第3种药物,并滴定剂量直至血压达标。(增加的药物从推荐的4类药物中选择,避免ACEI联合ARB)
B 单药起始,在达最大剂量前增加第2种药物 单药起始,未达标增加第2种药物,仍未达标调整2个药物的剂量。如两药均达最大剂量,血压仍未达标,增加第3种药物。并滴定剂量直至血压达标。
C 起始两药联合治疗,处方联合或固定复方联合均可 起始两药联合治疗,处方联合或固定复方联合均可。有些指南认为SBP (收缩压)>160mmHg和(或) DBP (舒张压)>100mmHg,或SBP超过目标值 20mmHg和(或)DBP超过目标值10mmHg以上时 可以起始联合治疗。如未达标,增加第3种药物,并滴定剂量直至血压达标。

4、降压药与临床指征

药物种类 临床指征
噻嗪类利尿剂 老年人
心力衰竭
肥胖
β-受体阻滞剂 青年人
心绞痛
心房颢动(控制心室率)
阵发性室上性心动过速(无内源性拟交感活性品种)
心肌梗死后(心脏保护作用)
原发性震颤
高动力性循环
偏头痛
长效钙通道拮抗剂 (CCB) 老年人
心绞痛
心律失常(心房颤动、阵发性室上性心动过速)
老年人单纯收缩期高血压(二氢吡啶类)
血管紧张素转换酶抑制 剂(ACEI) 青年人
收缩功能不全所致的左心室衰竭
伴有肾病的1型糖尿病(降低病残率和致死率)
慢性肾脏病或糖尿病肾小球硬化伴严重蛋白尿
其它药物引起阳瘘(引起勃起功能障碍可能性最小)
血管紧张素受体拮抗剂 (ARB) 青年人
有用ACEI的指征但因咳嗽不能耐受
伴有肾病的2型糖尿病
并存的临床情况 药物类别
心力衰竭 ACEI
ARB
β-受体阻滞剂
保钾利尿剂
其它利尿剂
心力衰竭后 β-受体阻滞剂
ACEI
保钾利尿剂
有心血管危险因素 β-受体阻滞剂
ACEI
利尿剂
钙通道拮抗剂
糖尿病 利尿剂
ACEI
ARB
钙通道拮抗剂
β-受体阻滞剂
慢性背脏疾病 ACEI
ARB
有复发性卒中危险 ACEI
利尿剂

5、五类常用降压药

一、利尿药:有证据支持的品种、剂量

药物名称 用法用量 用药说明
苄氟噻嗪 初始剂量:2.5-5mg/次:目标剂 最:10mg/次,1次/日:日极量:20mg 1、当利尿药每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间排尿次数增多。
2、建议对下列病人给予补钾或加用保钾利尿剂(螺内酯):应用洋地黄、已知有心脏疾病、心电图异常、异位搏动或心律失常,或应用利尿剂时发生异位搏动或心律失常者。
3、在大多数糖尿病的病人,噻嗪类并不影响糖尿病的控制少见情况下,利尿剂促进或恶化2型糖尿病。
4、噻嗪类利尿药能轻度升高胆固酵和甘油三酯水平。然而这一作用持续时间不会超过一年。而且似乎只有一小部分病人血脂水平升高,在治疗4周类血脂升高明显,低脂饮食可使其减轻。利尿药不是高血脂病人的禁忌症。
5、排钾利尿药(单用时),需要每月测量一次血钾,直至血钾稳定血钾<3.5mmol/L时需要补充钾。排钾利尿药与ACEI或ARB合用时.则不需要补钾。
氯噻酮 初始剂量:12.5mg/次;目标剂量:12.5~25mg/次,1次/日;日极量:100mg
氨氯噻嗪 初始剂量:12.5mg/次;目标剂量:25~100mg/次.1~2次/日;日极置:100mg
吲达帕胺 初始剂量:1.25mg/次;目标剂量:1.25~2.5mg/次;给药频次:1次/日

二、β-受体阻断药:有证据支持的品种、剂量

药物名称 用法用量 用药说明
阿替洛尔 初始剂量:6.25〜12.5mg/次;目标 剂董:100mg/次.1次/日;口服吸收不受食物影响 1、所有β-受体阻滞剂降压效果相似;禁用于伴有支气管痉挛的哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
2、不推荐β-受体阻滞剂作为高血压  的初始用药,因为与ARB相比,一级复合终点(心血管死亡、心肌梗死和卒中)增加,其中主要是卒中的发生率增加。
3、β-受体阻滞剂的降压作用强度与血药浓度并不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系,剂置调整应以临床效应为准。
4、不能突然停药,否则可引起心绞痛。整个撤药过程约需要用2周时间,剂置逐渐减低。
美托洛尔 初始剂星:50mg/次;目标剂置: 100~200mg/次,1~2 次/日;日极量:200mg/日;口服吸收受食物影响,需空腹服用。

三、钙拮抗剂:有证据支持的品种、剂量

药物名称 用法用量 用药说明
氨氯地平 初始剂量,2.5~5mg/次;目标剂量:10mg/次,1次/日;口服吸收不受食物影响 1、地尔硫䓬可减慢心率、减慢房室传导、降低心肌收缩力,不得擅自增加或减少用药剂置。
2、地尔硫䓬和尼群地平可增加地高辛血药浓度;氨氯地平对地高辛的血药浓度无影响
3、氨氯地平可显著增加辛伐他汀的血药浓度,服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀的剂量限制在20mg/日以下;但氨氯地平对阿托伐他汀的血药浓度无影响。
4、对心绞痛合并支气管痉挛性疾病、冠状动脉疾病或雷诺病的患者,应选用CCB,而不是β-受体阻滞剂
尼群地平 初始剂量,10mg/次;目标剂 量:20mg/次,1~2次/日:食物能可增加吸收,固定时间服用,防血压波动。
缓释地尔硫䓬 初始剂量,90-180mg/次;目标剂量: 360mg/次,1次/日。缓释制剂应当整个吞服,不要分开、咀嚼或粉碎。

四、ACEI:有证据支持的品种、剂量

药物名称 用法用量 用药说明
卡托普利 1、国外指南:初始剂量:50mg/次;目标剂量:150~200mg/次,2 次/日。
2、国内说明书:初始剂量:12.5mg/次,2-3次/日;最大剂量:50mg/次(高血压),用于治疗心力衰竭时,剂量可大于50mg/次。
3、餐前1小时服药,因胃中食物可使本品吸收减少30%~40%。
1、ACEI、ARB类与利尿药合用时,应从小剂置开始,以确定其对血压的起始效应,然后根据病人的需要对剂量加以调整。
2、最常见的不良反应是“干咳”,其特征为:无痰性、持续性咳嗽,停药后可消失。
3、最严重的不良反应是血管神经性水肿,可发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者,可在治疗期的任何时间发生。
4、血管神经性水肿伴有喉部水肿可  能导致死亡,当水肿发生在舌、声门或喉部时,可引起气道阻塞,应立即给予治疗,包括皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3-0.5mL)。
5、ACEI是引起男性勃起功能障碍可能性最小的降压药。
依那普利 初始剂量:5mg/次;目标剂量:20mg/次;给药频次:1~2次/日。口服吸收不受食物的影响
赖诺普利 初始剂量:10mg/次;目标剂量:40mg/次;给药频次:1 次/日。最大剂量:80mg/日; 口服吸收不受食物的影响。

五、ARB:有证据支持的品种、剂量

药物名称 用法用量 用药说明
依普沙坦 初始剂量:400mg/次;目标剂量: 600~800mg/次,1~2次/日。口服吸收不受食物影响。 1、所有的ACEI、ARB禁用于妊娠妇女;
2、ARB也可引起血管神经性水肿,但比ACEI要少得多。
3、坎地沙坦偶尔可引起横纹肌溶解  和间质性肺炎。如出现上述情况,应停止服药,并进行适当处理。
4、ACEI或ARB,会升高血清肌酐水平,也可能产生高钾血症,尤其是肾功能下降者。虽然肌酐或血钾的升高不一定要调整治疗,但CKD (慢性肾脏病)人群应监测血清肌酐和电解质水平。
坎地沙坦酯 初始剂呈:4mg/次;目标剂量: 12~32mg/次,1次/日。饭后服用。
氯沙坦 初始剂量:50mg/次;目标剂置: 100mg/次.1次/日 口服吸收不受 食物影响
缬沙坦 初始剂呈:40~80mg/次;目标剂量:160〜320mg/次,1次/日。进食后服药吸收率降低46%,但临床疗效无明显降低,因此饭前饭后服用均可。
厄贝沙坦 初始剂虽:75mg/次;目标剂量: 300mg/次,1次/日。口服吸收不受食物影响


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注意:这里的用法用量仅供参考,请以临床用量为准。