一、名词解释

1.first-pass effect

2.Hepato-enteral circulation

3.药物作用的两重性

4.拮抗剂

5.CI

二、填空（一空一分）

1.药物的体内过程，亦即药物在体内的（），（），（），（）

2.达到稳态血药浓度的时间仅决定于（），与（），（）无关。

3.第二信使有（）

4.毛果芸香碱对眼部的作用（），（），（）

5.M胆碱受体过度兴奋症状，可用（）对症处理。

6.左旋多巴引起的胃肠道不良反应可由（）缓解

7.大环内酯类抗生素唯一的15元环化合物是（）

8.作为癫痫强直阵挛性发作首选药，对失神发作无效的药物是（）

9.多巴胺是（）受体激动药

10.由于受体原因而产生的耐受性称为（）

11.普萘洛尔可阻断（）、（）受体，不能阻断（）受体

三、单项选择题

1.药物副作用是指：

　　A：药物蓄积过多引起的反应。

　　B：在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应

　　C：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应

　　D:过量药物引起的肝、肾功能障碍

2.半数有效量（ED50)是指

　　A．药物产生最大效应时所需剂量的一半

　　B．引起50％阳性反应（质反应)或50％最大效应（量反应)的浓度或剂量

　　C．一半动物产生毒性反应的剂量

　　D．产生等效反应所需剂量的一半

3.静脉给与治疗剂量时，可使心率明显加快，收缩压上升，但舒张压下降，总外周阴力下降的药物是

　　A．去甲肾上腺素

　　B．异丙肾上腺素

　　C．肾上腺素

　　D．多巴胺

4.地塞米松的药理作用特点是

　　A．无抗炎作用

　　B．有弱抗炎作用和弱水盐代谢作用

　　C．有强抗炎作用和弱水盐代谢作用

　　D．有抗炎作用但无水盐代谢作用

5.对阵发性室上性心动过速疗效最好是

　　A．卡托普利

　　B．普奈洛尔

　　C．尼莫地平

　　D．维拉帕米

6.青霉素是（）类抗生素

　　A糖胎类 Bβ-内酰胺类 C大环内酯类 D四环素类

7.普萘洛尔抗心律失常的主要作用是

　　A．治疗量的膜稳定作用

　　B．扩张血管，减轻心脏负荷

　　C．加快心率和传导

　　D．阻断心脏的β受体，降低自律性，减慢心率

8.乙酰胆碱能神经不包括

　　A．全部交感神经和副交感神经的节前纤维

　　B．副交感神经的节后纤维

　　C．大多数交感神经的节后纤维

　　D．运动神经

9.碳酸锂是

　　A．抗躁狂症药 B抗抑郁药 C第一类精神药 D第二类精神药

10.下面是高效能利尿药的是

　　A．呋塞米 　　B．噻嗪类 　　C．螺内酯 　　D．乙酰唑胺

四、简答题

1.为什么常采用小剂量阿司匹林预防血栓形成？

2.新斯的明的临床应用？

3.简述抗高血压药物的分类及各类代表药物

4.呋塞米是治疗心力衰竭和急性肺水肿及脑水肿的首选药，它的不良反应有哪些？

5.简述苯二氮卓类镇静催眠药的药理作用。

6.氯丙嗪的临床用于什么病？它的对中枢系统的作用有哪些？

7.吗啡的临床应用和不良反应分别有哪些？

8.肾上腺素的临床应用？

9.简述糖皮质激素类药物的抗休克治疗作用。

10.解救有机磷中毒的用药原则是什么？

五、论述

阿托品的药理作用？可作为哪些中毒症状的解毒药？

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答..案：一、1.首过效应，指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。

2.肝肠循环，由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物再经肠粘膜上皮细胞吸收。经门静脉，肝脏重新进入体循环的反复循环的过程。

3.治疗作用与不良反应有时根据治疗目的而互换。

4.一种配体与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。

5.化疗指数，化疗药物导致动物的半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比或5%致死量与95%有效量的比值。

二、1.吸收，分布，代谢，排泄

2.半衰期，剂量，给药时间

3.cAMP，DAG,IP3,cGMP其中一个即可

4.缩瞳，降低眼压，调节痉挛

5.阿托品

6.多潘立酮

7.阿奇霉素

8.苯妥英钠

9.肾上腺素

10.受体脱敏

11.β₁，β₂，β₃

三、BBABDBDCAA

四、1.P315 小剂量阿司匹林能不可逆性抑制血小板的COX，由于成熟血小板不再合成新的COX，受药物影响的血小板永久性丧失了合成TXA2的功能，机体需要新的血小板生成，此即阿司匹林抗血栓机制；大剂量阿司匹林也同时抑制血管内皮细胞合成PGI₂，而促进血小板聚集和形成。

2.P86（1） 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）

（ 2） 治疗术后腹气胀和尿潴留

（ 3） 治疗阵发性室上性心动过速

（4 ）非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。

3.P126。（1）肾素-血管紧张素系统抑制药 卡托普利

（2）钙离子通道阻滞药  硝苯地平

（3）利尿药 氢氯噻嗪

（4）交感神经抑制药  可乐定

（5）血管扩张药 硝普钠

4.P217（1）水与电解质紊乱，（2）耳毒性，（3）高尿酸血症，（4）其他恶心呕吐等

5.P251（1）1.  抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓，（2）镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静，（3）抗惊厥、抗癫痫作用 ，（4）中枢性肌松作用 ，（5）治疗癔症作用

6.精神分裂症，（1）抗精神病作用，（2）镇吐作用，（3）对体温调节作用，（4）加强中枢抑制药的作用

7.P285（1）剧烈疼痛，心源性哮喘，腹泻；（2）引起呕吐恶心眩晕不安便秘等，多次使用产生耐受性、成瘾性，急性中毒时可引起晕迷，呼吸抑制、甚至休克。

8.P99（1）心脏骤停，（2）过敏性休克，（3）支气管哮喘（4）局部之血或与局麻药配伍，（5）血管神经性水肿及血清病（6）治疗青光眼

9.P377.对感染中毒性休克，在有效的抗菌药物治疗下，可及早、短时间内突击使用大剂量糖皮质激素类药物；待脱离休克状态时停用，并在撤去抗菌药物之前；

对过敏性休克，是次选药，可与首选药物肾上腺素合用；

对低血容量性休克，在补液、补电解质或输血效果不佳者，可合用超大剂量的糖皮质激素类药物。

10.P88（1）迅速切断毒源，清理皮肤，洗胃，导泻；（2）特殊治疗，阿托品化，早期合用ACHE复活药；（3）对症治疗，吸氧等

五、P79

1. 抑制腺体分泌

1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;

(2)对泪腺、呼吸道次之；

(3)对胃酸分泌影响较小。

2.  解除平滑肌痉挛

松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫

3.  对眼的作用

（1）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致，使瞳孔扩大，

(2)升高眼内压，扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。

(3)调节麻痹，阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。

4.  对心血管系统作用

（1）解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:  （1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。

5.  兴奋中枢

似毒蕈碱样中毒，有机磷中毒，