一、名词解释
　　　　1 first pass elimination
　　　　2 hepato-enteral circulation
　　　　3 bioavailability
　　　　4 half life time
　　　　5 blood brain barrier
　　
二、单项选择题
（A）1、A、B、C三种弱酸性药物的pKa分别为6.4、7.4和8.4。其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄，效果的优劣顺序是：
　　　　A A＞B＞C
　　　　B A＞C＞B
　　　　C B＞C＞A
　　　　D C＞A＞B
　　　　E C＞B＞A
　　　　注：酸性药物的pKa是50%解离时pH值，值越小说明药物的酸性越强。
（A）2、在碱性尿液中弱碱性药物
　　　　A 解离少，再吸收多，排泄慢
　　　　B 解离多，再吸收少，排泄快
　　　　C 解离少，再吸收少，排泄快
　　　　D 解离多，再吸收多，排泄慢
　　　　E 排泄速度不变
（E）3、药物在血浆中与血浆蛋白结合后
　　　　A 药物作用增强
　　　　B 药物代谢加快
　　　　C 药物转运加快
　　　　D 药物排泄加快
　　　　E 暂时失去药理活性
（C）4、多数药物与下列何种蛋白结合?
　　　　A 脂蛋白
　　　　B 转铁蛋白
　　　　C 白蛋白
　　　　D 球蛋白
　　　　E 血红蛋白
（B）5、临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效，原因是
　　　　A 在杀菌作用上有协同作用
　　　　B 二者竞争肾小管的分泌通道
　　　　C 对细菌代谢有双重阻断作用
　　　　D 延缓抗药性产生
　　　　E 以上都不对
（A）6、生物利用度是
　　　　A F=A/D×100%
　　　　B t1/2=0.5C0/K
　　　　C CL=RE/CP
　　　　D Ass=1.44t1/2RA
　　　　E 以上均不是
（D）7、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间
　　　　A 10小时左右
　　　　B 20小时左右
　　　　C 1天左右
　　　　D 2天左右
　　　　E 5天左右
（D）8、下面有关药物血浆半衰期的认识，哪项是不正确的
　　　　A 血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间
　　　　B 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度
　　　　C 可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间
　　　　D 血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
　　　　E 一次给药后，经过4—5个半衰期已基本消除
（A）9、首过消除主要发生在
　　　　A 口服给药
　　　　B 肌肉注射
　　　　C 静脉注射
　　　　D 直肠给药
　　　　E 吸入给药
（B）10、某药半衰期为6小时，每12小时给药一次，达到稳态血药浓度需多长时间？
　　　　A 12小时
　　　　B 24小时
　　　　C 48小时
　　　　D 96小时
　　　　E 120小时
（A）11、某药物的半衰期为8小时，给药间隔为8小时，为使口服后迅速达到有效稳态浓度，可采用的给药方法是
　　　　A 首剂加倍
　　　　B 维持量加倍
　　　　C 按t1/2给维持量
　　　　D 饭前给药
　　　　E 饭后给药
（B）12、舌下给药的特点是
　　　　A 经首过效应，影响药效
　　　　B 不经首过效应，显效较快
　　　　C 给药量不受限制
　　　　D 脂溶性低的药物吸收快
　　　　E 吸收量比口服多
（D）13、肝肠循环影响药物的
　　　　A 起效快慢
　　　　B 代谢快慢
　　　　C 分布
　　　　D 作用持续时间
　　　　E 与血浆蛋白结合
（C）14、药物经肝代谢后
　　　　A 毒性均减小或消失
　　　　B 要经胆汁排泄
　　　　C 水溶性均增高
　　　　D 脂/水分配系数均增大
　　　　E 分子量均减小
（D）15、关于药物的转运，正确的是
　　　　A 被动转运速率与膜两侧浓度差无关
　　　　B 简单扩散有饱和现象
　　　　C 易化扩散不需要载体
　　　　D 主动转运需要载体
　　　　E 滤过有竞争性抑制现象
（A）16、下列关于药物体内生物转化的叙述错误的是
　　　　A 药物的消除方式主要靠体内生物转化
　　　　B 药物体内主要代谢酶是细胞色素
　　　　C 肝药酶的专一性很低
　　　　D 有些药物可抑制肝药酶活性
　　　　E 巴比妥类能诱导肝药酶活性
（D）17、血药浓度达到稳态时意味着
　　　　A 药物的吸收过程重复
　　　　B 药物的分布过程重复
　　　　C 药物的作用最强
　　　　D 药物的吸收速率与消除速率达到平衡
　　　　E 药物的消除过程开始
（B）18、某药在口服和静脉注射相同剂量后的药-时曲线下面积相等，由此可确定下面说法哪个正确？
　　　　A 口服吸收迅速
　　　　B 口服吸收完全
　　　　C 口服可以和静脉注射取得同样的生物效应
　　　　D 口服药物未经过肝门静脉吸收
　　　　E 属一室分布模型
　　
三、填空题
　　　　1．药理学根据研究对象和任务不同可分为_______和_______两个学科。
　　　　2．药动学主要研究药物在体内的_______、_______、_______和_______的规律。
　　　　3．药物消除包括_______和_______两个过程。
　　　　4．药物跨膜转运的方式，可分为_______和_______两大类型。其中大多数药物是以_______的类型进行转运的。
　　　　5．细胞膜两侧pH不等时，弱酸性药物易由较_______一侧转到_______一侧。
　　　　6．单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为_______级动力学消除；单位时间内按一恒定数量进行消除称为_______级动力学消除。_______级动力学消除是主要类型。非线性消除是指先进行_______级动力学消除，再进行_______级动力学消除。
　　
四、简答题
　　　　1．影响简单扩散的因素有哪些？
　　　　2．影响药物分布的因素有哪些？
　　　　3．肝药酶有什么特点？
　　　　4．多次用药时达到的稳态浓度和那些因素有关？达到稳态浓度的时间和哪些因素有关？
　　
　　-----------------------以下仅供参考------------------------------
　　
（二）X型题
　　15、有关药物排泄正确的为
　　A 碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄
　　B 酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少
　　C 药物可经胆汁排泄，原理与肾排泄相似
　　D 粪中药物多数是口服未被吸收的药物
　　E 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径
　　16、能使血浆中游离型药物浓度增加的因素是
　　A 肝功能不良
　　B 与药酶诱导剂合用
　　C 与同一血浆蛋白结合的药物合用
　　D 与药酶抑制剂合用
　　E 以上均是
　　17、药物与血浆蛋白结合
　　A 是可逆性的
　　B 有利于吸收
　　C 不再出现药理活性 D 加速药物在体内分布
　　E 若被其它药物置换，必导致其游离血浓持续增高
　　18、药物的消除包括以下哪几项
　　A 药物在体内的生物转化
　　B 药物与血浆蛋白结合
　　C 肝肠循环
　　D 药物经肾排出
　　E 首过消除
　　19、血药稳态浓度
　　A 在一级动力学药物中，约需6个t1/2才能达到
　　B 达到时间不因给药速度加快而提前
　　C 在静脉恒速滴注时，血药浓度可以平稳达到
　　D 在第1个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推入静脉即可立即达到
　　E 不随给药速度快慢而升降
　　20、药物经生物转化后，可出现的情况有
　　A 药物被灭活而解毒
　　B 少数药物可被活化
　　C 极性增加
　　D 脂溶性增加
　　E 形成代谢产物
　　21、影响药物从肾脏排泄速度的因素有
　　A 药物极性
　　B 尿液pH
　　C 肾功能状况
　　D 给药剂量
　　E 同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制
　　22、影响药物在体内分布因素有
　　A 药物的理化性质
　　B 给药途径
　　C 给药剂量
　　D 体液pH及药物解离度
　　E 器官血流量
　　23、药物按零级动力学消除的特点为
　　A 血浆半衰期不是固定数值
　　B 药物自体内按恒定速度消除
　　C 消除速度与Co(初始血药浓度)高低有关
　　D 时量曲线用普通坐标时为直线，其斜率为—K
　　E 进入体内药量少，机体消除药物能力有余
　　24、生物转化
　　A 主要在肝脏进行
　　B 第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合
　　C 与排泄统称为消除
　　D 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物
　　E 主要在肾脏进行
二、名词解释
　　25．被动转运
　　26．简单扩散
　　27．主动转运
　　28．解离指数（pKa）
　　29．首过消除
　　30．药酶诱导剂和抑制剂
　　31．表观分布容积（Vd）
　　32．生物利用度
　　33．肝肠循环
　　34．半衰期
三、填空题
　　35．药理学根据研究对象和任务不同可分为_______和_______两个学科。
　　36．药动学主要研究药物在体内的_______、_______、_______和_______的规律。
　　37．药物消除包括_______和_______两个过程。
　　38．药物跨膜转运的方式，可分为_______和_______两大类型。其中大多数药物是以_______的类型进行转运的。
　　39．细胞膜两侧pH不等时，弱酸性药物易由较_______一侧转到_______一侧。
　　40．单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为_______级动力学消除；单位时间内按一恒定数量进行消除称为_______级动力学消除。_______级动力学消除是主要类型。非线性消除是指先进行_______级动力学消除，再进行_______级动力学消除。
四、判断说明题
　　41．恒量消除的消除速率与原血药浓度无关。
　　42．药物与毒物具有化学本质的区别。
　　43．碱化尿液有利于弱酸性药物经肾脏排出。
　　44．药物的极性越强就越易透过脂质生物膜。
　　45．药物简单扩散达平衡时，弱酸性药物在膜碱侧的浓度高。
　　46．经生物转化后，药物的效应和毒性均降低。
　　47．具有肠肝循环的药物，其半衰期一般都较长。
五、简答题
　　48.简述衣观分布容积(Vd)的意义及与血药浓度的关系。
　　49．影响稳态血药浓度(Css)的高低和波动幅度的主要因素是什么?
　　50．抗菌药物首剂加倍的意义是什么?
　　51．弱酸性药物简单扩散有何特点?
　　52．简述药物半衰期(t1/2)的意义。
　　53．易化扩散和主动转运有何异同点?
六、论述题
　　54．药物所处溶液的PH对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。
　　55．药酶诱导剂有何临床意义?
　　56．请列举出药理学中已学受体，并举出激动剂和拮抗剂各1个(至少5种受体，可包含亚型)。
　　57．药物与血浆蛋白结合的意义是什么?
　　参-考-答-案
一、选择题
（一）A型题
　　1A 2B 3A 4CA 5C 6E 7C 8B 9B 10D 11D 12A 13D 14A
（二）X型题
　　15ABDE 16ACD 17AB 18AD 19BCD 20ABCE 21ABCE 22ADE 23ABD 24ABC
二、名词解释
　　25．又称为顺流转运，系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜向低浓度一侧转运，不耗能，不需要载体，不受饱和限速和竞争性抑制的影响，直到膜两侧药物浓度处于动态平衡。
　　26．又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子(非解离部分)可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，脂溶性越高越容易透过细胞膜。
　　27．又称逆流转运，系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能，有饱和现象和竞争抑制现象。
　　28．是化学药物本身的理化特性之一，它足解离常数的负对数，为弱酸性药物或弱碱性药物在50％解离时的pH值。
　　29．指某些药物经胃肠道吸收后，在肠黏膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环的药量减少。也称第一关卡效应。
　　30．能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂；能使药酶含量或活性降低的药物叫药酶抑制剂。
　　31．是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，它是一个理论值，反映药物在体内分布的广泛程度。
　　32．指血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度{速度与数量)。即吸收人 体循环的药量占给药剂量的百分比。
　　33．是药物随胆汁排入肠腔，又重新被肠壁吸收，进入肝脏后，再进入体循环的过程。
　　34．一般是指血浆半衰期，它是指血药浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔的依据。
二、填空题
　　35．药效学 药动学
　　36．吸收 分布 代谢 排泄
　　37．代谢 排泄
　　38．主动转运 被动转运 被动转运
　　39．偏酸 偏碱
　　40．一 零 一 零 一
三、判断说明题
　　41．正确。恒量消除的消除速率与原血药浓度无关，只与消除速率常数有关。
　　42．不正确。药物与毒物有时仅是剂量上的区别。
　　43．正确。弱酸性药物在碱性尿液中解离多，不易被肾小管重吸收，有利于经肾脏排出。
　　44．不正确。药物的极性越强，越不易透过脂质生物膜。
　　45．正确。弱酸性药物在生物膜偏碱侧解离少，不易转移到膜对侧。
　　46．不正确。个别药物经生物转化后，效应或毒性增强。
　　47．正确。通过肠肝循环，原本从胆汁分泌人肠道的药物(应该随粪便排除)，又被肠道重吸收，使药物消除变慢，半衰期延长。
四、简答题
　　48．Vd反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度，结合程度越高，血药浓度越低，故Vd与血药浓度成反比关系。
　　49．影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是给药间隔，间隔时间越近，波动越小。
　　50．抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(Css)的时间，使药物尽快产生抗茵作用，并防止抗药性的产生。
　　51．弱酸性药物的简单扩散，一般是从生物膜较酸(pH较低)的一侧易向较碱(pH较高)的一侧扩散，在转运达平衡时，在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。
　　52．①确定给药间隔的依据；②可预测连续给药后达到坪值(稳态血药浓度，Css) 的时间。
　　53．两者转运均需载体，故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被动转运，不需耗能，只能从高浓度侧向低浓度侧转运；而主动转运需耗能，町从低浓度侧向高浓度侧转运。
五、论述题
　　54．①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物，它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高，容易透过生物膜。②药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧pH不等时，弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散，在转运达平衡时在较碱侧的分布浓度高。例如：弱酸性药物丙磺舒在胃液 (pHl.4)和小肠上段(pH4.2)中容易吸收到血液(pH7.4)中；弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。
　　55．①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，又可使同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。②药酶诱导剂还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一。③利用药酶诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶的活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿“脑核性黄疸”。
　　56．如表5-1：
　　表5-1 受体及其激动剂、拮抗剂
　　受体名称 激动剂 拮抗剂
　　M受体 毛果芸香碱 阿托品
　　N₁受体 烟碱 美加明
　　α受体 去甲肾上腺素 酚妥拉明
　　β受体 异丙肾上腺素 普萘洛尔
　　阿片受体 吗啡 纳洛酮
　　苯二氮䓬受体 地西洋 氟马西尼
　　57．①因药物与血浆蛋白结合后，不易透出血管，故不被转运，不被转化。同时当游离血药浓度降低时，又可从血浆蛋白上游离出药物，可见药物血浆蛋白结合型在血液中为一种暂时贮存形式，可延长药物作用的持续时间。②两种结合率较高的药物合用时，则彼此竞争血浆蛋白，使游离浓度升高，从而使药物的作用和毒性增强。