摘要 局部麻醉药(local anaesthetics)是一类应用在神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，使病人在意识清醒的的情况下，使有关神经所支配的部位暂时性感觉丧失，有利于手术等操作进行的药物。简称局麻药，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复。最早应用的为古柯树叶中提取的可卡因，因毒性大而用，现多用合成药物普鲁卡因、利多卡因等。

1．表面麻醉(surface anaesthesia)选择穿透性较强的局麻药喷或涂于皮肤或粘膜表面，使其下神经末梢麻醉。用于鼻、口腔、喉、食道、眼睛、生殖泌尿道等粘膜部位的浅表手术。

2．浸润麻醉(infiltration anaesthesia)将局麻药注射于手术野皮下、手术切口附近或深部组织，使这些部位的感觉神经末梢受到浸润后产生麻醉。常用于浅表的小手术，如脓肿切开引流。

3．传导麻醉(conduction anaesthesia)是将局麻药溶液注射到外周神经干或神经丛周围，阻断神经冲动传导，使该神经所支配的区域产生麻醉。可用于四肢及口腔手术。

4．蛛网膜下腔麻醉(subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia，脊髓麻醉，腰麻)是将局麻药溶液注入蛛网膜下腔，麻醉脊神经根后使其所支配的区域产生麻醉，范围广。先后顺序为交感神经纤维、感觉纤维、运动纤维。常用于下腹部和下肢手术。为减少药物扩散入脑，通常采用改变溶液比重的方法。

5．硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)是将药液注入硬脊膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，阻断穿过椎间孔的神经根。由于硬膜外腔不与颅腔相通，药液不会扩散至脑组织，不易引起呼吸麻痹。用于颈部到下肢的手术，特别是上腹部手术。硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉所用的局麻药剂量相差很大，故应十分谨慎，避免将药物注到蛛网膜下腔。临床上常于硬膜外插入导管以便反复多次给药。

1．局麻作用局麻药对任何神经元都有阻断作用。局麻药的浓度决定阻滞的性质和范围。在低浓度时就能阻断感觉神经冲动的产生和传导，较高浓度时对神经系统的各类神经纤维都有阻断作用，使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，直至完全丧失产生动作电位的能力。对局麻药的敏感性受神经纤维直径大小和有无髓鞘的影响，一般细的无髓鞘神经纤维比粗的有髓鞘的纤维对局麻药的作用更敏感。在局麻药作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，最后是自主神经和运动神经。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。

关于局麻药作用机制的学说较多，目前公认的是局麻药主要是在细胞膜内侧作用于Na⁺通道上一个或更多的特殊结合位点，阻止Na⁺进入细胞内而产生麻醉作用。

在正常情况下神经细胞膜的去极化有赖于Na⁺内流，Na⁺通道是大分子的糖基蛋白复合物，它有三个亚单位：α，β₁，β₂。最大的α亚单位是它的主要功能单位，局麻药作用于α亚基而影响通道的活动产生麻醉。局麻药阻滞Na⁺内流的作用具有活动依赖性，开放的通道数目越多，其阻滞作用越强。因此对于兴奋状态的神经的麻醉作用较静息状态的神经更明显。

2．吸收作用应用局麻药时误将药物注入血管、剂量或浓度过高而吸收入血过多等原因导致血中药物浓度明显升高，会对中枢神经和心血管等系统产生毒性作用。

（1）中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先抑制，再兴奋，最后再抑制，小剂量进入中枢时可引起镇静、痛阈值升高、头昏，以至知觉迟钝、意识模糊。剂量增大会出现眩晕、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑等，进而发展为神志错乱及全身性强直—阵挛性惊厥，最后转入昏迷，呼吸麻痹，可因呼吸衰竭而致死。一般认为，局麻作用越强的药物越容易引起惊厥。中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感，先被局麻药抑制，引起脱抑制而出现兴奋现象，而边缘系统兴奋性扩散可致惊厥。苯二氮䓬类可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，对局麻药引起的惊厥有较好的对抗作用。药量更大后引起兴奋及抑制性神经元同时受抑，造成中枢神经系统的普遍抑制。

（2）心血管系统：局麻药可抑制心脏，降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱、传导减慢和不应期延长，最后抑制房室传导，可致心跳停止，但一般在呼吸停止后才出现。大多数局麻药使小动脉扩张，使局麻药吸收加速，作用时间缩短。

1．吸收局麻药从给药部位进入血液循环的速度主要取决于给药部位血流量、药物的脂溶性及是否使用血管收缩药等因素。血流较少及应用了缩血管药物后吸收入血速度减慢。但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾上腺素可去氧肾上腺素，以防引起组织坏死。

2．分布影响分布的因素主要有组织的血流量、组织/血分配系数、体液的pH值等因素。对于脑、肝、肺、肾和心脏等灌流量高的器官分布较快，随后向灌流量中等的肌肉和肠等器官进行相对缓慢的再分布。组织/血分配系数小的局麻药在血中的分布较多，在组织中分布较少，分布容积小，药效消失快，如普鲁卡因和利多卡因；而组织/血分配系数大的局麻药亲脂性高，在组织中的分布多，分布容积大，不仅药效长而且中毒发生率高，如丁卡因。局麻药在体内可呈非解离型和解离型存在，其各自所占百分比受体液的pH值影响。由于多数局麻药的pKa值一般在8.0～9.0之间，因而在体液pH值偏低时，非解离型较少，局麻作用较弱。

3．消除酯类局麻药，如可卡因、普鲁卡因、丁卡因等，t_1/2短，主要由假性胆碱酯酶水解成对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者与过敏反应有关并能减弱磺胺类药物的抗菌作用；后者可增强洋地黄作用，使其在常用量时即出现毒性反应。假性胆碱酯酶在脑脊液中含量甚微，主要存在于血和肝中的酶的量和活性可影响药物作用时间及毒性。酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因、依替卡因等，一般由肝细胞内质网分解，代谢产物大部分经肾排出。

普鲁卡因（procaine，novocaine奴佛卡因）水溶液不稳定，曝光、久贮或受热后逐渐失效，故应避光保存。本药对粘膜的穿透力弱，较少用于表面麻醉，仅用于膀胱、尿道、气管及支气管粘膜等处。主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。静脉注射对中枢有镇静和提高痛阈作用，且协同安氟醚等的全麻作用，可与静脉全麻药、吸入全麻药或镇痛药合用施行复合麻醉。注药后约在1～3min内开始起效，维持30~45min，溶液中加入少量肾上腺素能使作用时间延长至1～2h。不良反应有过敏反应，严重时可有过敏性休克。硬膜外或腰麻时，可出现尿潴留、大小便失禁、头痛、背痛等。入血过多所产生的毒性反应可有兴奋型和抑制型两类。兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动、呼吸急促、血压升高，甚至出现肌肉震颤和惊厥，严重可因呼吸机痉挛及心律失常引起呼吸停止、心脏停搏。抑制型可表现为淡漠、嗜睡，较重时呼吸浅慢、血压下降、最终心脏停搏。

利多卡因（lidocaine，xylocaine，昔罗卡因）属酰胺类药物，与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而久，穿透力也较强。因本药安全范围较大，且能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。对酯类局麻药过敏者可改用此药。局麻时间和效果与药液浓度有关，一般在1.5h左右。本药盐酸盐溶液稳定，不易变质，对组织无刺激性，无明显扩张血管作用。血管收缩药可延缓利多卡因吸收，延长作用时间。毒性反应同普鲁卡因，呈抑制和兴奋双向性，但作用强度比普鲁卡因大。与苯妥英钠或普萘洛尔合用时增加对心脏的抑制，可引起窦房停顿。与奎尼丁、普鲁卡因胺及普萘洛尔等其他抗心律失常药合用时，疗效及毒性都增强。

丁卡因（tetracaine，dicaine，地卡因）化学结构与普鲁卡因相似，属芳香酯类局麻药。盐酸盐水溶液有抑菌作用，但稳定性差，不宜久贮。局麻作用比普鲁卡因强约10倍，吸收后毒性也相应增加。穿透力强，作用迅速，1～3min显效，持续2h以上。适用于粘膜表面麻醉，无收缩血管、扩瞳及角膜损伤等不良反应。也可与短效的利多卡因和普鲁卡因合用于传导麻醉和硬膜外麻醉，可使作用加快，时效延长。因毒性大，是普鲁卡因的10倍，且发生率高，故一般不用于浸润麻醉。对中枢神经系统亦有抑制和兴奋双向作用，对心脏毒性也较大，达毒性浓度时直接抑制心肌，严重时可引起心力衰竭、室颤或心脏停搏。过敏反应少见。

布比卡因（bupivacaine，marcaine，麻卡因）属酰胺类局麻药，性质稳定，可耐多次蒸气加热消毒。麻醉作用强，持续时间较长，可达5～10h。渗透和弥散作用较利多卡因差。局麻作用比利多卡因强3~4倍。可用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。对中枢神经系统有抑制和兴奋双向作用，致惊阈量和1次最大用量都小于普鲁卡因和利多卡因。进入血管药物过多可致循环虚脱与惊厥同时发生。过敏反应少见。

【用药护理要点】

（一）用药前评估

明确用药目的主要用于不同范围的局部麻醉。

掌握基本资料病人所需手术的范围及麻醉所需的时间。病人的肝肾功能情况。有无对局麻药的过敏史。病人是否有癫痫病史。

（二）用药方法和监护

1．用药方法

普鲁卡因可局部注射用于浸润麻醉，可加入少量肾上腺素。丁卡因不宜与葡萄糖、磺胺类药物同时使用。盐酸利多卡因静脉注射时可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑等症状。布比卡因偶见精神兴奋、低血压等不良反应。12岁以下儿童慎用或禁用。

2．用药监护

麻醉过程中应监测病人的呼吸、意识、肌张力、情绪等情况。及时纠正病人的高热、心衰、低血容量、酸中毒等情况。并避免缺氧及CO₂的蓄积。应用普鲁卡因前应以0.25％溶液做皮试，反应阳性者禁用，与肾上腺素合用时警惕心律失常的发生。布比卡因引起心血管意外的复苏较困难，应严格避免意外血管内注药。

（三）急救与处理

首先应停止给药并保持病人呼吸通畅，保证氧气供应。如病人有紧张烦躁情绪可应用地西泮静脉注射。对于惊厥的病人要应用肌松药，实施气管插管进行人工通气。同时应用注意保持循环系统的稳定性及监测病人的体温。低血压时可注射麻黄碱、多巴胺、间羟胺等升高血压。

【制剂与用法】

普鲁卡因：局部浸润麻醉0.25～0.5%溶液。神经传导阻滞用1～2%溶液，1次不超过1g。蛛网膜下腔阻滞麻醉1次不超过0.15g。静脉复合麻醉用1～2%溶液。

利多卡因：2～4%用于口咽及气管表面麻醉，1次不超过0.1g；0.25～0.5%用于局部浸润麻醉，成人1次最大用量为0.35～0.4g；1～2%用于神经阻滞麻醉，成人极量为0.4g。

布比卡因：0.125%～0.25%用于局部浸润麻醉。0.25～0.5%用于神经阻滞麻醉，最大剂量为0.2g；0.5%用于硬膜外麻醉。