日本血吸虫病在**********严重流行，解放初期估计有患者千余万人。是我国危害最严重的寄生虫病。*******开展了大规模的防治工作，流行情况得到基本控制。但文革期间，由于预防工作中断，使血吸虫病又复流行和蔓延。积极开展防治工作仍很有必要。

长期以来，酒石酸锑钾是主要的特效药。但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点。70年代发现吡喹酮高效、低毒、疗程 短、口服有效，是血吸虫病防治史上的一个突破，现已完全取代酒石酸锑钾。

吡喹酮（praziquantel）为吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药，尤以对血吸虫有杀灭作用而受重视。对线虫和原虫感染无效。

【抗虫作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。本章着重讨论其抗血吸虫作用；其他抗肠蠕虫的作用和用途，见第四十八章。

在体外实验中，吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度（0.2～1.0μg/ml）时,可使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时，则可使血吸虫体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞浸润，终至虫体死亡。整体实验结果表明，用药后数分钟内，肠系膜静脉内95％的血吸虫向肝转移，并在肝内死亡。

吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对Ca²⁺的通透性，干扰虫体内Ca²⁺平衡有密切关系。除去培养液中的Ca²⁺或加入Mg²⁺，则可取消上述作用。由于虫体发生痉挛性麻痹，使其不能附着于血管壁，被血流冲入肝，即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护，更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用，由此表现出其作用的高度选择性。

【体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1～2小时达血药峰浓度。由于首关消除多，限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活，经肾排出。24小时内排出用药量的90％。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.消除t_1/2健康人为1～1.5小时,晚期血吸虫病患者则明显处长。

【临床作用】对慢性日本血吸虫病，20mg/kg，一日三次，一日疗法，或10mg/kg,每日三次，连用2日，远期治愈率可达90％以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达87％。有心、肝等并发症的晚期患者多能顺利完成疗程。

【不良反应】副作用轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。

乙胺嗪（diethylcarbamazine）的枸橼酸盐称海群生(hetrazan)。

【抗虫作用和临床应用】服用乙胺嗪后，班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者血液中减少或消失。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用，但需较大剂量或较长疗程。

在体外，乙胺嗪本身或服过乙胺嗪的动物血清，对微丝蚴和成虫并无毒杀作用。其抗虫作用机制可能有两方面：一是其分子中的哌嗪 部分使微丝蚴之肌组织发生超极化，失去活动能力，以致不能停留于宿主周围血液中；再一是破坏微丝蚴体被之完整性，使其易于遭受宿主防卫机制的破坏。

【不良反应】乙胺嗪本身毒性较低而短暂，可引起厌食、恶心、呕吐、头痛、无力等。但因丝虫成虫和蚴虫死亡释出大量异体蛋白引起的过敏反应则较明显。表现为皮疹、淋巴结肿大、血管神经性水肿、畏寒、发热、哮喘，以及心率加快、胃肠功能紊乱等。一般于给药之日开始，持续3～7天。

制剂及用法

吡喹酮（praziquantel）片剂，每片0.2mg；口服，血吸虫病：10mg/kg/次，3次/日，连服2日，或20mg/kg/次，3次/日，服1日，治其他蠕虫病的用法和用量见驱肠蠕虫药章。

枸橼酸乙胺嗪 (diethylcarbamazine citrate；海群生，hetrazam)口服，一天疗法:1.5g，一次或分二次服。七天疗法:0.2g/次，3次/日，连服7天。